Proviron czy anastrozol: w czym tkwi różnica

Proviron i anastrozol bywają wymieniane w jednym zdaniu, jakby były wariantami tej samej rzeczy. W rzeczywistości należą do zupełnie różnych klas leków: jeden jest słabym androgenem, drugi blokuje enzym wytwarzający estrogeny. Oba są lekami na receptę o ściśle określonych wskazaniach. Redakcja porównuje ich farmakologię i wyjaśnia, skąd bierze się to zamieszanie.

Dwie różne klasy leków

Proviron to nazwa handlowa mesterolonu, syntetycznego androgenu będącego pochodną dihydrotestosteronu. Jest aktywny po podaniu doustnym i, co istotne dla farmakologii, nie ulega aromatyzacji do estrogenów.

Anastrozol należy do inhibitorów aromatazy trzeciej generacji. Nie jest hormonem – jest lekiem, który blokuje enzym aromatazę, odpowiedzialny za przemianę androgenów w estrogeny. W efekcie stężenie estrogenów w organizmie spada.

Różnica jest zasadnicza. Mesterolon dodaje do organizmu kolejny androgen, natomiast anastrozol odejmuje estrogeny, hamując ich produkcję. Nie są więc alternatywami, lecz lekami o odmiennym punkcie uchwytu.

Wspólne jest to, że oba należą do grupy leków wydawanych z przepisu lekarza, a w sporcie oba są objęte przepisami antydopingowymi.

• Androgen: działa na receptor androgenowy i dodaje do organizmu kolejny hormon.
• Inhibitor aromatazy: nie jest hormonem, lecz blokuje enzym i obniża stężenie estrogenów.
• Skutek odstawienia: po androgenie oś hormonalna potrzebuje czasu na powrót, po inhibitorze aromatazy estrogeny wracają wraz z aktywnością enzymu.
• Kontrola leczenia: inne badania laboratoryjne i inne powikłania wymagające monitorowania.

Mesterolon: mechanizm i wskazania

Mesterolon działa przez receptor androgenowy, ale jest uważany za słaby androgen o niewielkim potencjale anabolicznym. Jako pochodna dihydrotestosteronu nie jest substratem dla aromatazy, więc jego podanie nie zwiększa produkcji estradiolu.

Zarejestrowane wskazania obejmują niektóre postacie hipogonadyzmu i zaburzeń androgennych u mężczyzn, w zależności od kraju i charakterystyki produktu leczniczego. Decyzja o leczeniu należy do lekarza, zwykle endokrynologa lub androloga.

Mesterolon zwiększa też frakcję wolnego testosteronu, ponieważ konkuruje z nim o wiązanie z globuliną wiążącą hormony płciowe (SHBG). To zjawisko farmakologiczne jest często w środowiskach sportowych nadinterpretowane.

Jak każdy androgen, mesterolon może działać na osi hormonalnej, hamując wydzielanie gonadotropin. Nie jest więc lekiem „neutralnym hormonalnie”, mimo opinii o jego łagodności.

Anastrozol: mechanizm i wskazania

Anastrozol odwracalnie blokuje aromatazę, co prowadzi do znacznego obniżenia stężenia estrogenów. W badaniach u kobiet po menopauzie obniżenie stężenia estradiolu wynosiło około osiemdziesięciu procent lub więcej.

Podstawowym zarejestrowanym wskazaniem jest leczenie hormonozależnego raka piersi u kobiet po menopauzie, zarówno w leczeniu uzupełniającym, jak i w chorobie zaawansowanej. Skuteczność w tym wskazaniu wykazało m.in. duże badanie ATAC, opublikowane w 2002 roku w Lancecie.

U mężczyzn anastrozol badano w kontekście niepłodności i hipogonadyzmu, m.in. w pracy Burneta-Bowie i współpracowników z 2009 roku. Zastosowania te pozostają jednak poza rejestracją i wymagają nadzoru specjalisty.

Najważniejszym działaniem niepożądanym u obu płci jest utrata masy kostnej. Estrogeny są niezbędne dla zdrowia kości także u mężczyzn, dlatego ich nadmierne obniżenie zwiększa ryzyko osteoporozy i złamań.

Porównanie najważniejszych cech

Zestawienie obu leków ułatwia zobaczenie, jak niewiele mają wspólnego poza tym, że dotyczą gospodarki hormonalnej.

Warto zauważyć, że kategorie na liście WADA są różne: mesterolon jako środek anaboliczny, a anastrozol jako modulator metabolizmu hormonów. Oba są zakazane w zawodach i poza nimi.

Monitorowanie leczenia także się różni. W przypadku androgenów lekarz zwraca uwagę m.in. na morfologię, lipidy i próby wątrobowe, a przy inhibitorach aromatazy – na gęstość mineralną kości i stężenie estradiolu.

Oznaczanie estradiolu u mężczyzn wymaga odpowiedniej metody laboratoryjnej, najlepiej o wysokiej czułości. Wyniki interpretuje lekarz w kontekście objawów i pozostałych badań.

Skąd bierze się zamieszanie

Oba leki pojawiają się w tych samych dyskusjach, ponieważ dotyczą problemu nadmiaru estrogenów u mężczyzn stosujących androgeny. To jednak nie znaczy, że działają podobnie ani że można je stosować zamiennie.

Niebezpieczne jest przekonanie, że obniżanie estrogenów jest zawsze korzystne. Estrogeny u mężczyzn są niezbędne dla zdrowia kości, prawidłowego libido, metabolizmu lipidów i funkcji poznawczych.

Badanie Finkelsteina i współpracowników, opublikowane w New England Journal of Medicine w 2013 roku, pokazało, że za część objawów przypisywanych niedoborowi testosteronu – w tym za spadek libido – odpowiada właśnie niedobór estradiolu powstającego z testosteronu.

Dlatego nadmierne tłumienie aromatazy może pogorszyć samopoczucie, obniżyć libido i zaszkodzić kościom. Redakcja nie podaje dawek, schematów ani zasad łączenia tych leków – takie decyzje należą wyłącznie do lekarza na podstawie badań.

Wnioski redakcji

Mesterolon i anastrozol to leki z dwóch różnych klas: pierwszy jest słabym androgenem niepodlegającym aromatyzacji, drugi blokuje enzym wytwarzający estrogeny.

Ich zarejestrowane wskazania są odmienne: mesterolon dotyczy wybranych zaburzeń androgennych u mężczyzn, anastrozol przede wszystkim leczenia raka piersi u kobiet po menopauzie.

Ryzyko także się różni: androgeny obciążają oś hormonalną i profil lipidowy, inhibitory aromatazy – przede wszystkim kości. Zbyt niski estradiol u mężczyzn to realny problem, nie tylko teoretyczny.

Redakcja poleca również nasze materiały o roli estradiolu u mężczyzn, o badaniach hormonalnych oraz o gęstości mineralnej kości u osób trenujących.

Bibliografia

1. Baum M, Budzar AU, Cuzick J, et al. Anastrozole alone or in combination with tamoxifen versus tamoxifen alone for adjuvant treatment of postmenopausal women with early breast cancer: first results of the ATAC randomised trial. Lancet. 2002;359(9324):2131–2139.
2. Finkelstein JS, Lee H, Burnett-Bowie SA, et al. Gonadal steroids and body composition, strength, and sexual function in men. N Engl J Med. 2013;369(11):1011–1022.
3. Burnett-Bowie SA, McKay EA, Lee H, Leder BZ. Effects of aromatase inhibition on bone mineral density and bone turnover in older men with low testosterone levels. J Clin Endocrinol Metab. 2009;94(12):4785–4792.
4. Kicman AT. Pharmacology of anabolic steroids. Br J Pharmacol. 2008;154(3):502–521.
5. Smith IE, Dowsett M. Aromatase inhibitors in breast cancer. N Engl J Med. 2003;348(24):2431–2442.
6. World Anti-Doping Agency. The World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List. Montreal: WADA.