Status prawny LGD-3303 i zakaz WADA

LGD-3303 to jeden z selektywnych modulatorów receptora androgenowego, które nigdy nie trafiły do lecznictwa, a mimo to są sprzedawane w internecie jako „związki badawcze”. Dla sportowca oznacza to realne ryzyko dyskwalifikacji, a dla każdego konsumenta – przyjmowanie substancji bez zarejestrowanego profilu bezpieczeństwa. Redakcja wyjaśnia, jak wygląda status prawny LGD-3303 i dlaczego WADA zakazuje całej tej grupy.

Czym są SARM i czym jest LGD-3303

SARM to skrót od selective androgen receptor modulators – selektywnych modulatorów receptora androgenowego. Są to związki niesteroidowe, które wiążą się z receptorem androgenowym, działając pobudzająco w mięśniach i kościach, a słabiej w prostacie, skórze i mieszkach włosowych.

LGD-3303 powstał w laboratoriach badawczych jako jeden z wielu kandydatów w tej klasie. W publikacjach przedklinicznych, m.in. w pracy Vajdy i współpracowników z 2009 roku, opisywano jego wpływ na masę mięśniową i tkankę kostną w modelach zwierzęcych.

Założeniem badań nad SARM było opracowanie leków dla pacjentów z utratą masy mięśniowej w przebiegu chorób przewlekłych, nowotworów czy osteoporozy. Część związków z tej grupy weszła w fazę badań klinicznych, ale żaden nie uzyskał rejestracji jako lek do powszechnego stosowania.

LGD-3303 nie przeszedł pełnej ścieżki badań klinicznych. Nie istnieje charakterystyka produktu leczniczego, nie określono bezpiecznych dawek ani długoterminowego profilu bezpieczeństwa u ludzi. Mimo tego jest obecny na rynku internetowym.

Status prawny w Polsce i Unii Europejskiej

LGD-3303 nie jest zarejestrowanym produktem leczniczym w Polsce ani w Unii Europejskiej. Nie jest również dopuszczony jako składnik suplementów diety.

Prawo żywnościowe UE wymaga, by składniki suplementów były bezpieczne i dozwolone. Substancja o działaniu farmakologicznym, która nie ma historii spożycia jako żywność, nie może być legalnie wprowadzana do obrotu jako suplement. Nadzór nad rynkiem suplementów w Polsce sprawuje Państwowa Inspekcja Sanitarna, a nad produktami leczniczymi – Urząd Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych oraz Główny Inspektorat Farmaceutyczny.

W praktyce LGD-3303 sprzedaje się z adnotacją „wyłącznie do celów badawczych, nie do spożycia przez ludzi”. Taka formuła ma chronić sprzedawcę, ale nie zmienia faktu, że produkt kupowany przez konsumenta i przyjmowany doustnie staje się produktem stosowanym poza jakąkolwiek kontrolą.

Inne kraje przyjęły bardziej jednoznaczne rozwiązania. W Stanach Zjednoczonych FDA wielokrotnie ostrzegała przed SARM-ami i wysyłała pisma ostrzegawcze do sprzedawców, wskazując, że produkty te są wprowadzane do obrotu nielegalnie jako suplementy. W Wielkiej Brytanii i Australii obowiązują własne restrykcje dotyczące tej grupy substancji.

Zakaz WADA i konsekwencje dla sportowca

Światowa Agencja Antydopingowa umieszcza SARM-y w sekcji S1 listy substancji i metod zabronionych, w kategorii „inne środki anaboliczne”. Zakaz obowiązuje zarówno w zawodach, jak i poza nimi, co oznacza, że kontrola może wykryć substancję w okresie przygotowawczym.

Lista WADA wymienia przykładowe SARM-y, ale zawiera klauzulę obejmującą „inne substancje o podobnej strukturze chemicznej lub podobnym działaniu biologicznym”. Oznacza to, że brak nazwy konkretnego związku na liście nie czyni go dozwolonym.

Laboratoria antydopingowe od lat rozwijają metody wykrywania SARM-ów i ich metabolitów w moczu. Liczba pozytywnych wyników dotyczących tej grupy substancji systematycznie rośnie, co widać w rocznych raportach WADA.

Konsekwencją naruszenia przepisów antydopingowych jest zazwyczaj wielomiesięczna lub wieloletnia dyskwalifikacja, utrata wyników i – w zawodowym sporcie – także kontraktów. Obowiązuje zasada odpowiedzialności zawodnika za to, co znajduje się w jego organizmie.

Zanieczyszczone suplementy jako pułapka

Osobnym problemem jest obecność SARM-ów w produktach sprzedawanych jako zwykłe suplementy. Badanie Van Wagonera i współpracowników, opublikowane w JAMA w 2017 roku, przeanalizowało produkty sprzedawane w internecie jako SARM-y.

Wyniki były alarmujące: w wielu produktach zawartość substancji nie odpowiadała deklaracji na etykiecie, część zawierała inne, niedeklarowane substancje, a niektóre nie zawierały żadnego aktywnego związku.

Oznacza to, że nawet osoba, która świadomie decyduje się na ryzyko, nie wie, co faktycznie przyjmuje. Dla sportowca objętego kontrolą antydopingową ryzyko jest jeszcze większe, bo źródłem pozytywnego wyniku może być produkt reklamowany jako zwykła odżywka.

• Sprawdzaj, czy produkt jest notyfikowany jako suplement diety w rejestrze GIS.
• Unikaj produktów obiecujących efekty porównywalne ze sterydami.
• Zwracaj uwagę na nazwy kodowe i skróty literowo-cyfrowe w składzie.
• Sportowcy powinni korzystać z produktów objętych programami kontroli jakości pod kątem dopingu.

Co wiadomo o ryzyku zdrowotnym

Dla LGD-3303 nie ma danych klinicznych o bezpieczeństwie u ludzi. Wnioski można wyciągać jedynie z doświadczeń z innymi SARM-ami, które badano u ludzi, oraz ze zgłoszeń przypadków.

Najlepiej opisanym ryzykiem jest wpływ na wątrobę. Opisano przypadki ciężkiego cholestatycznego uszkodzenia wątroby po stosowaniu produktów zawierających SARM-y, w tym przypadki wymagające hospitalizacji. Flores i współpracownicy opisali takie zdarzenia w 2020 roku.

Druga grupa zagrożeń dotyczy układu hormonalnego. SARM-y, podobnie jak androgeny, hamują wydzielanie LH i FSH, co prowadzi do spadku własnej produkcji testosteronu i zahamowania spermatogenezy. W badaniach klinicznych z innymi SARM-ami obserwowano też spadek stężenia cholesterolu HDL.

Redakcja nie podaje dawek ani schematów stosowania LGD-3303 i nie opisuje sposobów unikania wykrycia w kontroli antydopingowej. Dla substancji bez badań klinicznych u ludzi nie istnieje dawka, którą można by nazwać bezpieczną.

Wnioski redakcji

LGD-3303 nie jest ani lekiem, ani legalnym składnikiem suplementów w Polsce i UE. Sprzedawany jest jako „związek badawczy”, co nie czyni jego przyjmowania bezpiecznym ani legalnym.

WADA zakazuje SARM-ów w kategorii S1, w zawodach i poza nimi, a klauzula o substancjach o podobnym działaniu obejmuje także związki niewymienione z nazwy.

Brak badań klinicznych oznacza brak wiedzy o bezpieczeństwie. Doświadczenia z innymi SARM-ami wskazują na ryzyko uszkodzenia wątroby i zahamowania osi hormonalnej.

Redakcja poleca także nasze materiały o zanieczyszczeniach w suplementach, o liście zabronionej WADA oraz o hipogonadyzmie wywołanym substancjami anabolicznymi.

Bibliografia

1. Van Wagoner RM, Eichner A, Bhasin S, Deuster PA, Eichner D. Chemical composition and labeling of substances marketed as selective androgen receptor modulators and sold via the internet. JAMA. 2017;318(20):2004–2010.
2. Vajda EG, Hogue A, Griffiths KN, et al. Combination treatment with a selective androgen receptor modulator (SARM) and a bisphosphonate has additive effects in osteopenic female rats. J Bone Miner Res. 2009;24(2):231–240.
3. Flores JE, Chitturi S, Walker S. Drug-induced liver injury by selective androgenic receptor modulators. Hepatol Commun. 2020;4(3):450–452.
4. Dalton JT, Barnette KG, Bohl CE, et al. The selective androgen receptor modulator GTx-024 (enobosarm) improves lean body mass and physical function in healthy elderly men and postmenopausal women. J Cachexia Sarcopenia Muscle. 2011;2(3):153–161.
5. World Anti-Doping Agency. The World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List. Montreal: WADA.
6. Efimenko IV, Chertman W, Masterson TA, Dubin JM, Ramasamy R. Adverse effects and potential benefits among selective androgen receptor modulators users: a cross-sectional survey. Int J Impot Res. 2022;34(8):757–761.
7. https://anabolico-enlinea.com/product-category/hormona-de-crecimiento/